1. ANTAGONISTI PROGESTINICI
1.1. Il mifepristone, o RU486, è un antagonista del progesterone, il principale ormone deputato allo sviluppo e al mantenimento della gravidanza
1.1.1. Il mifepristone provoca il distacco dell'embrione, la diminuzione del livello di Beta HCG, la dilatazione e l'ammorbidimento della cervice uterina: avviene così l'interruzione della gravidanza. Inoltre, aumenta la responsività del tessuto uterino alle prostaglandine.
2. PROGESTERONE
2.1. Biosintesi nel corpo luteo dopo ovulazione
2.1.1. stimolata da legame LH-RECETTORE
2.2. secreto in piccole quantità nella corteccia surrenale e nei testicoli
2.3. favorisce il passaggio della fase di proliferazione promossa dagli estrogeni a quella di secrezione
2.3.1. facilita attecchimento uovo fecondato
2.3.2. insieme agli estrogeni impedisce ulteriori ovulazioni dopo la fecondazione bloccando le gonadotropine responsabili della maturazione di un'altra cellula uovo
2.3.2.1. anticoncezionale naturale
3. SOMMINISTRAZIONE
3.1. VIA PARENTERALE
3.1.1. intramuscolo
3.1.1.1. utilizzato nella preparazione ad interventi chirurgici ginecologici ed extraginecologici
3.1.1.1.1. gravidanza, minaccia aborto, disturbi del ciclo e di insufficienza ovarica
3.1.1.2. 50-200 mg al giorno
3.2. Come tutti gli ormoni non molto attivo per OS
4. ORMONOIDI PROGESTINICI
4.1. hanno proprietà progestative ma sono usati anche per via orale
4.2. IDROSSIPROGESTERONE CAPROATO O ESANOATO
4.2.1. utile nelle minaccie da aborto, amenoree primarie, sterilità da insufficienza luteinica.
4.2.2. usato come soluzione oleosa che funziona come deposito
4.2.2.1. OH in 17 alfa esterificato, e introduzione di um metile in 6 alfa
4.2.2.1.1. modifiche che sviluppano una migliore liposolubilità e la regolazione a feedback neagtivo a livello ipofisiario
4.2.2.1.2. DERIVATI
5. DERIVATI DAL TESTOSTERONE E DAL NORTESTOSTERONE
5.1. derivati semisintetici preparati dal testosterone
5.1.1. protezione OH in 17 con gruppo alchinico
5.1.1.1. alfa etinil testosterone
5.1.1.1.1. primo progestinico di sintesi, ma non utilizzato come farmaco
5.1.1.1.2. se si elimina il metile in 19 si ottengono dei derivati norsteroidei
6. SINTETICI A SCHELETRO NON NATURALE
6.1. in C13 c'è un gruppo etilico e non metilico
6.2. composti con attività progestinica e con scarsi effetti androgeni
6.2.1. norgestrel/levonorgestrel
6.2.1.1. usato a scopo contraccettivo, come principio attivo della pillola del giorno dopo o nella terapia ormonale sostitutiva post-menopausale