1. TETRACYCLIN TỰ NHIÊN
1.1. Nguồn gốc
1.1.1. Streptomyces
1.2. Cấu trúc
1.2.1. vòng octahydronaphtaxen
1.3. Dược động học
1.3.1. hấp thu tiêu hóa, SKD~50-70%
1.3.2. phân bố rộng ở mô và dịch (trừ dịch não tủy)
1.3.3. qua NT và sữa mẹ
1.3.4. gắn mạnh vào xương, răng
1.3.5. chuyển hóa ở gan
1.3.6. thải trừ qua phân, 1 phần qua nước tiểu
1.3.7. T1/2 ~6-12h
1.4. Phổ tác dụng
1.4.1. phổ rộng
1.4.1.1. Gr (+)* (kháng thuốc cao)
1.4.1.2. Gr (-)
1.4.1.3. ưa khí, kị khí
1.4.1.4. xoắn khuẩn
1.4.1.5. vi khuẩn nội bào
1.4.1.5.1. Clamydia
1.4.1.5.2. Rickettsia
1.4.1.5.3. Mycoplasma
1.4.1.6. virus mắt hột
1.4.1.7. sinh vật đơn bào
1.4.1.8. kí sinh trùng sốt rét
1.5. Cơ chế
1.5.1. gắn vào tiểu phần 30s của ribosom > ức chế tổng hợp protein > kìm khuẩn
1.6. Chỉ định
1.6.1. bệnh do vi khuẩn nội bào
1.6.2. dịch tả, dịch hạch
1.6.3. đau mắt
1.6.4. trứng cá
1.6.5. phối hợp kháng sinh điều trị
1.6.5.1. loét dạ dày - tá tràng (diệt Helicobacter pylori)
1.6.5.2. các bệnh do sinh vật đơn bào, kí sinh trùng sốt rét và vi khuẩn kháng thuốc khác
1.7. TDKMM
1.7.1. rối loạn tiêu hóa, bội nhiễm nấm ở miệng, thực quản và nấm Candida âm đạo
1.7.2. làm xương, răng kém phát triển và biến màu
1.7.3. khác
1.7.3.1. mày đay
1.7.3.2. ban đỏ
1.7.3.3. thiếu máu
1.7.3.4. giảm hồng cầu
1.7.3.5. giảm bạch cầu trung tính
1.7.3.6. giảm chức năng gan thận
1.7.3.7. tăng áp lực nội sọ
1.8. CCĐ
1.8.1. trẻ em <9 tuổi
1.8.2. PNMT (đặc biệt 3 tháng cuối thai kì), cho con bú
1.8.3. mẫn cảm
1.9. TTT
1.9.1. thức ăn và uống chứa kim loại hóa trị II, III > giảm tác dụng tetracyclin (do tạo chelat với tetracyclin)
1.9.1.1. sữa
1.9.1.2. thuốc nhuận tràng
1.9.1.3. thuốc kháng acid
1.9.1.4. thuốc bổ chứa Fe++, Ca++...
1.10. Chế phẩm - liều dùng
1.10.1. chế phẩm
1.10.1.1. viên nén, nang 250mg
1.10.1.2. thuốc mỡ tra mắt 1%
1.10.2. liều dùng
1.10.2.1. người lớn
1.10.2.1.1. 250-500mg x 3-4 lần/24h
1.10.2.2. trẻ em >8 tuổi
1.10.2.2.1. 25-50mg/kg/24h, 2-4 lần
1.10.2.3. uống trước ăn và uống ở tư thế đứng
2. TETRACYCLIN BÁN TỔNG HỢP
2.1. DOXYCYCLIN
2.1.1. Dược động học
2.1.1.1. hấp thu tiêu hóa, SKD ~90%
2.1.1.2. thải trừ qua mật > dùng cho người suy thận
2.1.1.3. T1/2 > dùng 1 lần/24h
2.1.2. Chỉ định
2.1.2.1. tương tự tetracyclin
2.1.2.2. trứng cá
2.1.3. TDKMM
2.1.3.1. ít độc hơn tetracyclin
2.1.4. CCĐ
2.1.4.1. trẻ em <9 tuổi, PNMT và cho con bú
2.1.5. Chế phẩm - liều dùng
2.1.5.1. chế phẩm
2.1.5.1.1. viên nang, viên nén 100mg
2.1.5.1.2. ống tiêm 100mg
2.1.5.1.3. hỗn dịch 100mg/mL
2.1.5.2. liều dùng
2.1.5.2.1. người lớn
2.1.5.2.2. trẻ em >9 tuổi
2.2. MINOCYCLIN
2.2.1. bền hơn tetracyclin
2.2.2. phổ
2.2.2.1. tụ cầu vàng kháng tetracyclin khác
2.2.3. hấp thu tốt tiêu hóa
2.2.4. phân bố ở mô
2.2.5. TDKMM
2.2.5.1. trên TKTW (do tan nhiều trong lipid)
2.2.5.1.1. nhức đầu
2.2.5.1.2. chóng mặt
2.2.5.1.3. mệt mỏi
2.2.6. Liều dùng
2.2.6.1. người lớn
2.2.6.1.1. 100-200mg x 2 lần/24h
2.2.6.2. trẻ em >9 tuổi
2.2.6.2.1. 4mg/kg/24h
2.3. Khác
2.3.1. methylencyclin
2.3.1.1. hấp thu tốt qua PO
2.3.1.2. thải trừ rất chậm
2.3.1.3. tác dụng kéo dài
2.3.2. rolitetracyclin
2.3.2.1. tan tốt trong nước
2.3.2.2. không hấp thu qua PO > IV
2.3.3. lymecyclin
2.3.3.1. dễ tan
2.3.3.2. hấp thu tốt qua tiêu hóa
2.3.3.3. đạt nồng độ cao ở phổi, gan, thận
2.3.3.4. dung nạp tốt, ít tổn thương tới hệ vi khuẩn có ích ở ruột
2.3.4. demeclocyclin
2.3.5. amicyclin
2.3.6. sancyclin
2.3.7. mepicyclin