Antibióticos e suas classes

1. III) Agentes Antibacterianos que comprometem a Síntese proteica bacteriana

1.1. a) Tetraciclinas: inibem a síntese proteica impedindo a ligação do RNAt ao complexo RNAm-ribossomo. São de amplo espectro, porém com alta taxa de resistência. Exemplos: Doxicilina

1.2. b) Anfenicóis: ligam-se na subunidade 50S do ribossomo bacteriano, o principal agente é o Cloranfenicol que é de amplo espectro de ação, porém pode gerar efeitos tóxicos graves como depressão da medula óssea.

1.3. c) Aminoglicosídeos: interferem na leitura do RNAm (fase inicial do processo), são altamente polarizados e atravessam a barreira placentária, porém não atingem barreira hemato-encefálica. São mais usados para Gram negativos entéricos e na sepse, administrados por injeção. Exemplo: Gentamicina, Estreptomicina, neomicina.

1.4. d) Macrolídeos: ligam-se na porção 50 S e impedem a translocação do Ribossomo ao longo do RNAm. Tem espectro bacteriano semelhante ao da Penicilina, administrados oral e parenteralmente, não cruzam barreira hemato-encefálica. Exemplo: Eritromicina, Azitromicina

2. IV) Agentes Antibacterianos que alteram a Topoisomerase

2.1. a) Fluoroquinolonas: interferem no superenovelamento do DNA bacteriano através da inibição da Topoisomerase II (enzima que enovela o DNA permitindo sua transcrição ou replicação). São administradas oralmente, metabolizadas no fígado pelas enzimas P450 (as quais elas podem inibir, gerando Interação com outros medicamentos).

2.2. A Ciprofloxacina é um exemplo de quilonona de amplo espectro, agindo em gram positivas e gram negativas, em especial, agem sobre bacilos gram negativos entéricos.

3. I) Agentes antibacterianos que interferem na Síntese ou Ação do Folato (Reação de fase II)

3.1. a) Sulfonamidas: são análogos estruturais da ácido precursor essencial na síntese de ácido fólico necessário para a síntese de DNA e RNA nas Bactérias, ou seja, interferem na síntese de nucleotídeos. A resistência a esse fármaco é comum e mediada por plasmídeo. São absorvidas por via oral e bem distribuídas pelo corpo, cruzam barreira placentária e hemato-encefálica, e são metabolizadas no fígado. Exemplos: Sulfadiazina, Sulfametoxazol

3.2. b) Trimetoprima: antagonista do folato, administrado via oral e com boa distribuição corpórea. São geralmente associados às sulfonamidas.

4. II) Antibacterianos B-Lactâmicos (Reação de fase III)

4.1. a) Penicilina: inibe síntese de peptideoglicanas da parede celular bacteriana e também algumas enzimas, levando a lise. Podem ter sua ação inibida por amidases e b-lactamases bacterianas (as chamadas penicilinases). Por conta desse mecanismo de resistência, são administradas combinadas a outros antibióticos. Há diversas variantes de penicilina desde com mais efeito em Gram + às de grande espectro. São administradas oralmente ou intravenosamente, em infecções mais graves. Exemplos: Benzilpenicilina, Flucloxacilina, Amoxicilina, Ticarcilina.a) Penicilina: inibe síntese de peptideoglicanas da parede celular bacteriana e também algumas enzimas, levando a lise. Podem ter sua ação inibida por amidases e b-lactamases bacterianas (as chamadas penicilinases). Por conta desse mecanismo de resistência, são administradas combinadas a outros antibióticos.Há diversas variantes de penicilina desde com mais efeito em Gram + às de grande espectro. São administradas oralmente ou intravenosamente, em infecções mais graves. Exemplos: Benzilpenicilina, Flucloxacilina, Amoxicilina, Ticarcilina.

4.2. b) Cefalosporinas: agem na fase de construção da parede celular bacteriana, inibindo-a, também apresentam resistência por conta da ação de b-lactamases. Maioria é administrada parenteralmente, intramuscular e intravenosa; algumas atravessam barreira hemato-encefálica (como a Cefotaxima). Exemplos: Cefalexina, Cefuroxima, Cefotaxima.

4.3. c) Monobactâmicos: são resistentes a maioria das b-lactamases, bloqueiam sintese de parede celualr. Não tem ação sobre gram positivas ou microrganismos anaeróbicos. Exemplo Aztreonam.

4.4. d) Carbapenéns: são de amplo espectro, por exemplo o Imipeném

4.5. e) Glicopeptídeos: com ação sobre parede celular de bactérias gram positivas, usada em casos de alergia a Penicilina e Cefalosporina. Exemplo: Vancomicida