Anti-helmínticos

1. Ivermectina

1.1. Mecanismo de ação: causa hiperpolarização, pelo aumento do influxo de cloreto, através de sua ligação nos receptores de canais de cloreto disparados por glutamato, resultando na paralisia e morte do parasito.

1.2. Usos: no tratamento de larva migrans cutânea, estrongiloidíase, oncocercose, pediculose, sarna e de nematódeos comuns, como Ascaris e Enterobius. Também é muito utilizada no controle e no tratamento de infecções por parasitas nematódeos e artrópodes, em animais.

1.3. Efeitos adversos: dor abdominal, tontura, náusea e erupções cutâneas. No tratamento da oncocercose, pode ocorrer a reação de Mazzotti. Não indicada para gestantes e crianças com menos de cinco anos de idade. Também não deve ser associado com fármacos indutores da atividade do GABA.

2. Nitazoxanida

2.1. Mecanismo de ação: Pode despolarizar a membrana mitocondrial, por induzir lesões nas membranas celulares dos protozoários e helmintos. E também inibe a quinona oxidoredutase, nitroredutase-1 e enzimas isomerases de dissulfeto de proteínas e a glutationa-S-transferase.

2.2. Usos: no tratamento de infecções no TGI. Eficaz contra helmintos, protozoários extra e intracelulares, bactérias e vírus.

2.3. Efeitos adversos: não são muito frequentes. Podem apresentar febre, reações alérgicas, tontura, tremor, anorexia, boca seca, taquicardia, hipertensão, mialgia, entre outros.

3. Piperazina

3.1. Mecanismo de ação: se liga nos receptores GABA, sendo um agonista. Com isto, ocorre hiperpolarização, causando a paralisia dos vermes. Também bloqueia os receptores de acetilcolina, bloqueando a junção mioneural dos parasitas.

3.2. Usos: no tratamento de obstrução intestinal parcial por Ascaris e no tratamento de ascaridíase e enterobíase. É administrada com laxante.

3.3. Efeitos adversos: urticária, broncoespasmo, alterações gastrointestinais, cefaléia, tontura e problemas de coordenação. Não indicada para gestantes, pacientes com má função hepática ou renal e em pacientes com histórico de epilepsia ou doença neurologia crônica.

4. Dietilcarbamazina

4.1. Mecanismo de ação: causa imobilização nas microfilárias do parasito e altera a sua superfície, fazendo com que elas ficam suscetíveis à resposta imune do hospedeiro.

4.2. Usos: utilizada contra a filariose, eosinofilia pulmonar tropical e loíase.

4.3. Atenção: pode causar náuseas, febre, vômitos, artralgia, fraqueza, anorexia e complicações oculares. Não deve ser utilizada em pacientes com oncocercose.

5. Levamisol

5.1. Mecanismo de ação: parece atuar nos receptores nicotínicos N1 de acetilcolina, nos músculos nematoides.

5.2. Usos: ascaridíase

5.3. Atenção: distúrbios no gastrointestinais e no sistema nervoso central, agranulocitose. Seguro para crianças.

6. Niclosamida

6.1. Mecanismo de ação: Inibe a fosforilação oxidativa mitocondrial ou estimula atividade da ATPase no parasita

6.2. Usos: alternativa ao praziquantel na teníase, difilobotríase e outras infecções por cestóideos no TGI

6.3. Atenção: pode causar efeitos gastrointestinais, evitar consumo de álcool, segurança não estabelecida em crianças menores de dois anos e gestantes, risco de desenvolver cisticercose no tratamento da teníase

7. Mebendazol

7.1. Mecanismo de ação: atua impedindo a polimerização da beta-tubulina helmíntica, inibindo assim a síntese de microtúbulos no parasita. As funções dependentes dos microtúbulos são afetadas, como a captação de glicose, e os parasitas sofrem paralisia, sendo expelidos nas fezes.

7.2. Usos: primeira escolha no tratamento de infecções no TGI ocasionadas por nematódeos, como A. lumbricoides, A. duodenale, N. americanus, E. vermicularis e T. trichiura.

7.3. Atenção: distúrbios intestinais. Em doses elevadas, pode apresentar reações de hipersensibilidade, agranulocitose, alopecia e aumento das enzimas hepáticas. Não deve ser administrado em gestantes e em crianças menores de dois anos de idade.

8. Albendazol

8.1. Mecanismo de ação: mesmo do mebendazol

8.2. Usos: fármaco de amplo espectro utilizado no tratamento da maioria dos nematódeos, no tratamento de infestações por cestódeos, como cisticercose e hidatidose, no tratamento da microsporidiose e em algumas infecções por protozoários, como giardíase. Utiliza-se anti-inflamatórios glicocorticóides antes do seu uso.

8.3. Atenção: pode causar distúrbios grastrointestinais. Em tratamentos longos, há risco de hepatotoxicidade, agranulocitose e pancitopenia. Pode ocorrer hipertermia e convulsão no tratamento da neurocisticercose. Não é indicado para gestantes, crianças menores de dois anos de idade e em pacientes com cirrose hepática.

9. Tiabendazol

9.1. Mecanismo de ação: mesmo do mebendazol

9.2. Usos: tratamento de larva migrans cutânea (uso tópico), larva migrans visceral e estrongiloidíase (como alternativa à ivermectina e ao albendazol) e no tratamento da escabiose. Seu uso é mais restrito que os outros benzimidazólicos, por apresentar maior toxicidade.

9.3. Atenção: pode causar anorexia, vômitos, tonturas, sonolência, cefaléia, diarréia, reações alérgicas, alucinações, insuficiência hepática irreversível e síndrome de Stevens-Johnson. Não utilizado em gestantes e em pacientes com doença renal ou hepática.

10. Pamoato de pirantel

10.1. Mecanismo de ação: é um bloqueador neuromuscular despolarizante, abrindo os canais de cátions não seletivos e ativando os receptores nicotínicos da acetilcolina. Com isto, os parasitos sofrem paralisia espásticas e são expelidos.

10.2. Usos: utilizado no tratamento de infecções causadas por nematódeos, como: A. lumbricoides, E. vermicularis, N. americanus e A. duodenale, sendo uma alternativa ao mebendazol.

10.3. Atenção: pode apresentar náuseas, vômitos, diarreia, cólicas abdominais, tontura, insônia, exantema e febre. Não indicado para gestantes e crianças menores de dois anos de idade. Também não deve ser associado com piperazina.

11. Praziquantel

11.1. Mecanismo de ação: liga-se em uma das subunidades beta dos canais de cálcio controlados por voltagem no esquistossomo. Deve ser administrado com algum alimento.

11.2. Usos: tratamento de todas as formas de esquistossomose, outras infecções por trematódeos e infecções por cestóideos, como a teníase, cisticercose e himenolepíase

11.3. Atenção: pode causar distúrbios gastrintestinais, cefaleia, tontura, sonolência, mal estar e anorexia, dores musculares e articulares, erupções cutâneas, febre baixa. Seguro para gestantes e lactantes. Não deve ser usado na cisticercose ocular.

12. Oxamniquina

12.1. Mecanismo de ação: parece inibir a síntese de DNA, RNA e proteínas nos parasitos

12.2. Usos: alternativa ao praziquantel no tratamento da esquistossomose intestinal (S. mansoni)

12.3. Atenção: pode causar efeitos gastrointestinais, prurido, urticária, tontura e sonolência são comuns, mas transitórios; convulsões (raras). Contraindicado durante a gravidez.

13. Bitionol

13.1. Mecanismo de ação: sugere-se que seja um desacoplador da fosforilação oxidativa

13.2. Usos: alternativa ao triclabendazol para tratamento da fasciolíase (fascíola hepática de caprinos) e ao praziquantel no tratamento da paragonimíase

13.3. Atenção: pode causar efeitos gastrointestinais, erupções cutâneas; cautela com crianças menores de dois anos (relatos raros de convulsões)

14. Metrifonato

14.1. Mecanismo de ação: acredita-se que inibe as colinesterases, aumentando a concentração de acetilcolina e paralisando temporariamente os vermes adultos. Associar com laxante

14.2. Usos: alternativa seguro e de baixo custo para tratamento de infecções por Schistosoma haematobium

14.3. Atenção: pode causar efeitos colinérgicos transitórios e leves, contraindicado na gravidez

15. Triclabendazol

15.1. Mecanismo de ação: sugere-se que que cause redução no potencial da membrana de repouso, inibição da função da tubulina, inibição da síntese de proteínas e enzimas necessárias para a sobrevivência.

15.2. Usos: Fasciolíase (Fasciola hepatica e Fasciola gigantica)

15.3. Atenção: pode causar distúrbios gastrointestinais, cólicas abdominais, diarreia; efeito no intervalo QT, recomenda-se monitorar ECG. Cautela em gestantes e evitar em lactantes.