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Antiprotozoarios by Mind Map: Antiprotozoarios

1. Características

1.1. Están formados por pocos elementos

1.1.1. Carbono

1.1.2. Hidrogeno

1.1.3. Oxigeno

1.1.4. Nitrógeno

1.2. Estructuras anulares comunes

1.2.1. Anillo de benceno

1.2.2. Anillos nitrogenados

1.2.3. Sustitutos de anillos

1.2.3.1. grupos metilo

1.2.3.2. grupos metoxi

1.2.3.3. grupos hidroximetil

1.2.3.4. grupos amino.

1.2.3.5. grupos con nitrogeno

2. Función de este tipo de fármaco

2.1. secreción del compuesto entre la célula del hospedador y el parásito.

2.1.1. mecanismo que es especialmente señalado en los protozoos

2.2. activación del fármaco sólo en el parásito (metronidazol, nifurtimox);

2.3. la diana del compuesto sólo está presente en el parásito (suramina);

2.4. la diana bioquímica difiere en el hospedador y en el parásito (albendazol, eflornitina);

2.5. la diana bioquímica es más crítica para la viabilidad del parásito que para el hospedador

3. Ejemplos

3.1. Albendazol

3.1.1. bloquea la entrada de glucosa de muchos nematodos intestinales y tisulares y algunos cestodos

3.2. Anfotericina B

3.2.1. altera la permeabilidad de la membrana citoplasmática con actividad fungicida y frente a diversos protozoos

3.3. Atavacuona

3.3.1. una hidroxinaftoquinona con actividad sobre las mitocondrias de distintos protozoos.

3.4. Benznidazol

3.4.1. Derivado nitroimidazol que interfiere con la síntesis proteica y del ARN.

3.5. Bithionol

3.5.1. clorinado activo frente a muchos trematodos al interferir con la producción de trifosfato de adenosina (ATP) en el parásito.

4. Como se clasifican

4.1. Inhibidores de la síntesis de cofactores.

4.1.1. Las sulfonamidas y las sulfonas bloquean la biosíntesis del tetrahidrofolato. Debido a que su acción es muy lenta, debe administrarse asociada a otro antipalúdico

4.1.2. Las diaminopirimidinas y el proguanil inhibiendo la enzima dihidrofolato reductasa, la pirimetamina tiene una acción lenta, por lo que no debe administrarse en monoterapia.

4.2. Inhibidores de la síntesis de ácidos nucleicos.

4.2.1. Se incertan en la secuencia de pares de bases alterando su funcionamiento.

4.2.2. Las diamidinas se intercalan e interactúan iónicamente.

4.3. Inhibidores de la síntesis de la membrana.

4.3.1. Las tetraciclinas bloquean la síntesis de proteínas en el momento de la elongación de la cadena, uniéndose a la unidad S-30 del ribosoma

4.3.2. La cloroquina inhibe la enzima hemopolimerasa, encargada de destoxificar el hematíe del grupo hemo una vez digerido,

4.3.3. La eflornitina bloquea irreversiblemente la enzima ornitina descarboxilasa.

4.4. Inhibidores de la función microtubular.

4.4.1. Los carbamatos benzimidazólicos y metabolitos como el albendazol sulfóxido, bloquean el ensamblaje de las tubulinas que, van a formar las proteínas microtubulares de los helmintos.

4.5. Inhibidores del metabolismo energético.

4.5.1. Los arsenicales trivalentes y antimoniales pentavalentes bloquean las quinasas de la glucólisis,

4.5.2. La suramina actúa sobre las enzimas glucolíticas de la oxidación de la nicotinamida adenindinucleótido reducido (NADH).

4.6. Inhibidores de la función neuromuscular.

4.6.1. Los antihelmínticos bloquean el sistema neuromuscular del gusano.

4.6.2. los componentes organofosforados inhiben la enzima acetilcolinesterasa;

4.6.3. La ivermectina y el prazicuantel aumentan la permeabilidad de la membrana creando canales de cloro,