FARMACOCINÉTICA.

1. Es la disciplina de la farmacología que estudia el curso temporal de las concentraciones y cantidades de los fármacos y sus metabolitos en el organismo (líquidos, tejidos, excretas) y su relación con la respuesta farmacológica: Farmacocinética es la acción que tiene el cuerpo sobre el fármaco incluyendo la absorción, la distribución, el metabolismo y la excreción.

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2. LA FARMACOCINÉTICA EN LA AMPICILINA.

2.1. PROCESO DE ABSORCIÓN: La Ampicilina puede administrarse tanto por vía oral como parenteral. Los niveles máximos séricos de la ampicilina se producen en 1-2 horas tras una dosis oral. Los alimentos en el estómago inhiben la velocidad y grado de absorción. La administración debe ser 1 hora antes o 2 horas después a una comida, para la máxima absorción. Aproximadamente del 15-25% del fármaco circulante está unido a proteínas. En tanto que con la presentación inyectable por vía intramuscular se alcanzan niveles sanguíneos después de 30 a 60 minutos.

2.2. PROCESO DE DISTRIBUCIÓN: Se distribuye en hígado, pulmones, vesícula, próstata, orina; secreciones del oído medio; secreciones bronquiales, secreciones del seno maxilar, y peritoneal, pleural, y fluido sinovial. Alcanza niveles terapéuticos dentro del fluido cerebro espinal (CSF) en presencia de inflamación. El fármaco atraviesa la placenta. Aproximadamente el 10% de una dosis de ampicilina es metabolizada a derivados inactivos.

2.3. PROCESO DE METABOLISMO: La ampicilina es capaz de penetrar bacterias gram positivas, algunas gram negativas y aerobias. Interfiere con la síntesis de la pared celular durante la replicación celular. Esto se debe a su efecto inhibidor de la síntesis de la pared celular de la bacteria en sus últimas dos etapas (3 y 4), uniéndose a las PBP (proteínas fijadoras de penicilinas), lo que lleva a la destrucción de la pared y la consiguiente lisis celular. La ampicilina inhibe la formación de puentes en la capa de peptidoglicano (la que proporciona rigidez a la pared celular). La mayor efectividad ocurre en la fase logarítmica de crecimiento, cuando se están formando los puentes de péptidoglicano, y tiene menor efecto en células en la fase estacionaria de crecimiento.

2.4. PROCESO DE EXCRECIÓN: El fármaco y sus metabolitos se excretan en la orina, principalmente a través de secreción tubular y filtración glomerular. Un pequeño porcentaje se excreta en la leche materna. En pacientes con función renal normal, la vida media de eliminación es de 1-1.5 horas y aumenta a medida que disminuye la función renal; sin embargo, la secreción tubular puede mantener la eliminación de la ampicilina, incluso cuando la filtración glomerular se ve afectada significativamente.

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