1. Propiedades
1.1. Farmacológicas. 1. Permitir su empleo en todas las formas de anestesia regional. 2. Efecto selectivo, es decir, manifestarse en primer lugar en el tejido nervioso. 3. Toxicidad reducida. 4. Acción reversible, es decir, transcurrido cierto tiempo el nervio debe recobrar la totalidad de su punción. 5. No originar ningún dolor local durante su inyección o en un plazo inmediato. 6. El plazo debe transcurrir hasta que se manifieste la plenitud de su efecto (período latente), debe ser lo más breve posible. 7. La duración de la anestesia debe ser lo suficientemente prolongada, de modo que permita practicar durante la misma las oportunas intervenciones quirúrgicas.
1.2. Propiedades fisicoquímicas. 1. Ser lo suficiente solubles en soluciones fisiológicas de cloruro de sodio y agua, facilitando así la preparación de sus correspondientes soluciones. 2. No descomponerse durante la esterilización. 3. Ser susceptibles de mezclas con diversos tipos de vasoconstrictores. 4. Ser estables en forma de solución, sin que su efecto quede influido por pequeñas variaciones de pH o por la acción de la luz o del aire.
2. FARMACOCINETICA
2.1. La absorción depende de: Lugar de administración, Concentración y dosis, Velocidad de inyección, Presencia de vasoconstrictor, Distribución, Metabolismo y excreción
2.1.1. Excreción Se produce por vía renal, en su gran mayoría en forma de metabolitos inactivos más hidrosolubles, aunque un pequeño porcentaje puede hacerlo en forma inalterada. El aclaramiento renal depende de la capacidad del anestésico local de unirse a proteína y del pH urinario
2.1.2. Metabolismo: Es muy diferente según el tipo de familia de AL que se trate. AL tipo éster o AL tipo amida
3. CLASIFICACIÓN DE ANESTESICOS LOCALES
3.1. Grupo Ester
3.1.1. Cocaína, benzocaína procaína, tetracaína y cloroprocaína
3.2. Grupo Amidas
3.2.1. Lidocaína, mepivacaína, prilocaina, bupivacaína, etidocaína y Ropivacaína
4. Son fármacos que, aplicados en concentración suficiente en su lugar de acción, impiden la conducción de impulsos eléctricos por las membranas del nervio y el músculo de forma transitoria y predecible, originando la pérdida de sensibilidad en una zona del cuerpo.
4.1. MECANISMO DE ACCION Los AL impiden la propagación del impulso nervioso disminuyendo la permeabilidad del canal de sodio, bloqueando la fase inicial del potencial de acción
4.2. ESTRUCTURA QUIMICA Todos los anestésicos locales responden a una estructura química superponible, Subunidad 1: Núcleo aromático 2: Unión éster o amida Subunidad 3: Cadena hidrocarbonada Subunidad 4: Grupo amina
5. características que definen a los anestésicos locales son
5.1. 1. Potencia anestésica. Determinada principalmente por la lipófila de la molécula, ya que para ejercer su acción farmacológica, los AL deben atravesar la membrana nerviosa constituida en un 90 % por lípidos
5.2. 2. La duración del anestésico local depende de diferentes factores
5.2.1. Concentración y dosis.
5.2.2. Empleo de vasoconstrictores.
5.2.3. Liposolubilidad del anestésico.
5.2.4. Irritación mística
5.2.5. Hepatopatías
5.3. 3. Latencia
5.3.1. El inicio de acción de los AL está condicionado por el pKa de cada fármaco. El porcentaje de un determinado anestésico local presente en forma básica, no ionizada, cuando se inyecta en un tejido a pH 7.4 es inversamente proporcional al pKa de ese anestésico local.
5.3.2. Otro factor que influye en la latencia es la concentración utilizada de AL, por lo que fármacos con baja toxicidad y que pueden utilizarse a concentraciones elevadas, como la 2-clorprocaína, tienen un inicio de acción más rápido que el que se pudiera esperar con un pKa de 9